[发明专利]靶向抑制CDK7的化合物在制备抑制三阴性乳腺癌干细胞中的用途无效

专利信息
申请号: 201910512849.X 申请日: 2019-06-14
公开(公告)号: CN112076194A 公开(公告)日: 2020-12-15
发明(设计)人: 苏锋涛;郭小毛;陆雪官;陈倩倩;卞慧芳 申请(专利权)人: 复旦大学附属肿瘤医院
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 上海容慧专利代理事务所(普通合伙) 31287 代理人: 于晓菁
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了靶向抑制CDK7的化合物在制备抑制三阴性乳腺癌干细胞中的用途。所述的靶向抑制CDK7的化合物为THZ1。本发明发现CDK7靶向抑制剂THZ1能特异性地抑制三阴性乳腺癌干细胞的生长、干性维持和干细胞的体内成瘤及生长。转录组测序及后续生化实验验证表明:CDK7靶向抑制剂THZ1能特异性地调控肿瘤干性Notch‑Hes信号通路,促进三阴性乳腺癌干细胞亚群的干性转化,从干性细胞亚群转化为非干性细胞,引起三阴性乳腺癌干细胞周期阻滞、抑制DNA损伤修复,促进细胞凋亡,同时也能直接导致干性细胞凋亡,能显著影响三阴性乳腺癌干细胞生长。同时在三阴性乳腺癌干细胞放疗中,起到协同增敏的作用。
搜索关键词: 靶向 抑制 cdk7 化合物 制备 阴性 乳腺癌 干细胞 中的 用途
【主权项】:
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