[发明专利]一种利用饱和醛合成手性四氢喹啉的方法有效
| 申请号： | 201910471700.1 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110066244B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 谢应波;张庆;张华;徐肖冰;罗桂云;张维燕 | 申请（专利权）人： | 上海泰坦科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14;C07D215/20;C07D221/08;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 200235 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种利用饱和醛合成手性四氢喹啉的方法，所述方法包括：以式I所示化合物，在二芳基脯氨醇硅醚和催化剂存在下，在氧气气氛下反应得到手性四氢喹啉；本发明提供的方法，通过以二芳基脯氨醇硅醚和催化剂的配合，能够很好的控制环化过程的立体选择性，能够使得手性四氢喹啉产物具有极高的ee值，可达到99％以上，并且收率较高，收率可达到75％以上，最高可达到80％以上，对于手性四氢喹啉的下游产物合成具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利用 饱和 合成 手性 喹啉 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用饱和醛合成手性四氢喹啉的方法，其特征在于，所述方法包括：以式I所示化合物，在二芳基脯氨醇硅醚和催化剂存在下，在氧气气氛下反应得到手性四氢喹啉，反应式如下：![]()
其中R1、R3独立地选自氢、卤原子、C1～C20的烷基、C1～C20的烷氧基、芳基或杂芳基中的任意一种或至少两种的组合；R2选自氢、卤原子或C1～C20的烷基中的任意一种。
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