[发明专利]一种负载双硫仑药物的PLGA生物降解微球的制备方法在审
| 申请号： | 201910392712.5 | 申请日： | 2019-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN110101680A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 何斌;陈建华 | 申请（专利权）人： | 苏州岸谷纳米技术有限公司;苏州岸谷纳米材料科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K47/34;A61K31/145;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 吴飞 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种负载双硫仑药物的PLGA生物降解微球的制备方法，包括如下步骤：(1)将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物与双硫仑药物溶于二氯甲烷，并将所得溶液转移到注射器中；(2)将注射器的针头没入剧烈搅拌的水中，水温高于二氯甲烷沸点，然后将双硫仑/PLGA的混合溶液逐滴滴加到水中；(3)滴加完成后搅拌所得乳液，得到不同粒径的微球，分级、取微米级微球冷冻干燥，即得。该方法结合了乳化法与沉淀法的优点，同时避开了各自的缺点，与乳化法相比，本方法无需使用表面活性剂来稳定乳滴，避免了微球表面吸附的表面活性剂对载药量的影响；与沉淀法相比，本方法未使用水溶性有机溶剂，避免了后期繁琐的清除步骤，降低了溶剂残留。 | ||
| 搜索关键词： | 微球 表面活性剂 二氯甲烷 生物降解 沉淀法 乳化法 注射器 水中 制备 水溶性有机溶剂 羟基乙酸共聚物 微米级微球 混合溶液 剧烈搅拌 溶剂残留 溶液转移 微球表面 聚乳酸 未使用 载药量 沸点 滴加 分级 粒径 乳滴 乳液 吸附 针头 避开 | ||
【主权项】：
1.一种负载双硫仑药物的PLGA生物降解微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物与双硫仑药物溶于二氯甲烷，并将所得溶液转移到注射器中；(2)将注射器的针头没入剧烈搅拌的水中，水温高于二氯甲烷沸点，然后将双硫仑/聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的混合溶液逐滴滴加到水中；(3)滴加完成后搅拌所得乳液，得到不同粒径的微球，对所得微球分级、取微米级微球冷冻干燥，即得负载双硫仑药物的PLGA生物降解微球。
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