[发明专利]一种母核为四氢喹啉的磺酰胺类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201910366733.X | 申请日: | 2019-05-05 |
| 公开(公告)号: | CN110078663B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
| 发明(设计)人: | 徐莉莉;狄斌;代祯;陈小意 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D215/58 | 分类号: | C07D215/58;A61K31/47;A61P1/00;A61P11/00;A61P3/10;A61P19/02;A61P19/06;A61P1/16;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种母核为四氢喹啉的磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的母核为四氢喹啉的磺酰胺类化合物结构新颖,制备方法简单,可通过特异性抑制NLRP3炎症小体的活化,减少白介素IL‑1β的成熟分泌,从而减轻炎性损伤,改善炎症微环境,具有显著的抗炎活性,同时对THP‑1细胞无明显毒性。本发明化合物可制备成抗炎药物并用于炎症相关疾病的治疗,包括冷吡啉相关周期性综合征,炎性肠道疾病,慢性阻滞性肺部疾病,糖尿病,风湿性关节炎,类风湿性关节炎,痛风,非酒精性脂肪肝病,慢性肾脏疾病,动脉粥样硬化,神经退行性疾病等。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 喹啉 磺酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种母核为四氢喹啉的磺酰胺类化合物,其特征在于,结构如式Ⅰ所示:
式中,R1为C1~C30的烷基、芳基、杂芳基、C1~C30烷基芳基、C1~C30烷基杂芳基或C1~C12杂环;该C1~C12杂环被以下一个或多个相同或不同的取代基取代:C1~C30的烷基,烷氧基,烷氨基,酰胺基,硝基,卤素,苄基,腈基,氨基,羧基,羰基,三氟甲基;R2为C1~C30的烷基、芳基、杂芳基、C1~C30烷基芳基、C1~C30烷基杂芳基或C1~C12杂环;该C1~C12杂环被以下一个或多个相同或不同的取代基取代:C1~C30的烷基,烷氧基,烷氨基,酰胺基,硝基,卤素,苄基,腈基,氨基,羧基,羰基,三氟甲基;R3为氢或SOOR4,R4为氢、C1~C30的烷基、芳基、杂芳基、C1~C30烷基芳基、C1~C30烷基杂芳基或C1~C12杂环;该C1~C12杂环被以下一个或多个相同或不同的取代基取代:C1~C30的烷基,烷氧基,烷氨基,酰胺基,硝基,卤素,苄基,腈基,氨基,羧基,羰基,三氟甲基。
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