[发明专利]过渡金属催化的C-H偶联高效制备2-(4(3H)-喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物

摘要

喹唑啉酮类化合物具有广泛的药理活性。本发明涉及一种以5‑重氮米氏酸作为烷基化试剂，通过过渡金属催化的C‑H偶联反应高效制备2‑(4(3H)‑喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物的方法。本发明能高效快速地获得2‑芳基喹唑啉酮衍生物分子库，可以对天然化合物进行后期修饰，从而合成新的药物候选分子。

主权项

1.一种基于过渡金属催化的C‑H偶联高效制备2‑(4(3H)‑喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物的合成方法，其特征在于以5‑重氮米氏酸作为烷基化试剂，以醇类作为溶剂，制备了2‑(4(3 H)‑喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯，其化学反应式为：其中：A环为苯基、α‑萘基、β‑萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、吲哚基、二氢吲哚基；R¹为氢、卤素、烷基、苯基、烷氧基、羰基、醛基、羧基、烷酰氧基、氰基、酰胺基中的一种或一种以上；R²为甲基、乙基、正丙基、正丁基；R³为氢或者CH₂CO₂R²。