[发明专利]过渡金属催化的C-H偶联高效制备2-(4(3H)-喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物

权利要求书

1.一种基于过渡金属催化的C-H偶联制备2-(4(3H)-喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物的合成方法，其特征在于以5-重氮米氏酸作为烷基化试剂，以醇类作为溶剂，制备了2-(4(3H)-喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯，其化学反应式为：

其中：

A环为苯基、α-萘基、β-萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、吲哚基、二氢吲哚基；

R¹为氢、卤素、烷基、苯基、烷氧基、羰基、醛基、羧基、烷酰氧基、氰基、酰胺基中的一种或一种以上；

R²为甲基、乙基、正丙基、正丁基；

R³为氢，催化剂为二氯（五甲基环戊二烯）合铑（III）二聚体；

R³为CH₂CO₂R²，催化剂为二氯（五甲基环戊二烯基）合铱(III)二聚体；

添加剂为双(三氟甲烷磺酰基)酰亚胺银。

2.根据权利要求1，一种制备合成2-(4(3H)-喹唑啉酮)芳基乙酸烷基酯衍生物的方法，其特征在于采用如下制备步骤：

(1)在洁净的反应器中加入2-芳基-4(3H)-喹唑啉酮化合物、5-重氮米氏酸化合物、催化剂、添加剂和醇类溶剂，于80-100^oC搅拌18-24小时；

(2)反应完全后，直接减压蒸馏除去溶剂，残留物采用硅胶柱层析分离纯化，即得产品。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤（1）中2-芳基-4(3H)-喹唑啉酮化合物：5-重氮米氏酸：催化剂：添加剂的摩尔比为1：（1.5~3.0）：（0.01~0.02）：（0.1~0.2）。