[发明专利]ACC抑制剂及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910315411.2 | 申请日： | 2019-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN109810085B | 公开（公告）日： | 2019-07-19 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;胡朋;李朝平;周治国;梅魁;郝挥红;黄颖波 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/12 | 分类号： | C07D309/12;C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 肖丽 |
| 地址： | 200120 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种ACC抑制剂及其中间体的制备方法。ACC抑制剂的中间体的制备方法，包括如下步骤：a、化合物Ⅰ进行卤代反应得到化合物Ⅱ；b、化合物Ⅱ与四氢吡喃‑4‑醇进行取代反应得到化合物Ⅲ；c、化合物Ⅲ在还原剂作用下进行还原反应得到化合物Ⅳ和ACC抑制剂的中间体Ⅴ，分离和/或进一步加氢还原得到ACC抑制剂的中间体Ⅴ纯品。本发明的反应起始物价格低廉，以化合物Ⅰ为起始物，经卤代、取代、还原、加氢反应制备得到中间体，各步反应条件温和，收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 还原剂作用 有机化合物 反应起始 反应条件 合成技术 还原反应 加氢反应 加氢还原 卤代反应 取代反应 四氢吡喃 起始物 卤代 收率 还原 | ||
【主权项】：
1.ACC抑制剂的中间体Ⅴ的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a、化合物Ⅰ进行卤代反应得到化合物Ⅱ；b、化合物Ⅱ与四氢吡喃‑4‑醇进行取代反应得到化合物Ⅲ；c、化合物Ⅲ在还原剂作用下进行还原反应得到化合物Ⅳ和ACC抑制剂的中间体Ⅴ，分离和/或进一步加氢还原得到ACC抑制剂的中间体Ⅴ；其中，各化合物的结构式如下：![]()
（Ⅰ），![]()
（Ⅱ），![]()
（Ⅲ），![]()
（Ⅳ），![]()
（Ⅴ），R1为甲基或乙基，Y为卤素原子。
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