[发明专利]一种手性4-螺环吡唑类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种式(3)所示的手性4‑螺环吡唑类化合物的合成方法，所述的合成方法为：水油两相体系中，原料式(1)所示的化合物酚和式(2)所示的化合物在缚酸剂、手性催化剂的作用下进行反应，TLC跟踪监测至反应完全，得到反应液经后处理，得到产物式(3)所示的手性4‑螺环吡唑类化合物手性化合物。本发明的优点在于：所述的手性4‑螺环吡唑结构是一类重要结构单元，广泛存在于农药和医药领域，具有广阔的应用前景。本发明的合成方法条件温和、收率高、不对称选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得，可操作性强。

主权项

1.一种式(3)所示的手性4‑螺环吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的合成方法按照如下步骤进行：在水油两相体系中，以式(1)所示的化合物和式(2)所示的化合物为原料，在缚酸剂、手性催化剂的作用下，在20～30℃下进行反应，得到反应液经后处理，得到式(3)所示的手性4‑螺环吡唑类化合物；所述的式(1)所示化合物与式(2)所示化合物、缚酸剂的物质的量之比为0.2～5：1：0.5～20；所述的手性催化剂与式(1)所示化合物的物质的量之比为0.01～100：100；所述手性催化剂为双功能叔胺‑氮方酸催化剂，其组成含有氢键供体氮方酸基团和Lewis碱功能的叔胺基团；所述的缚酸剂为无机碱；所述的水油两相体系由水与有机溶剂以体积比1：0.05～10混合形成；式(1)中，Ts表示对甲苯磺酰基；式(1)或(3)中，R¹为H、甲氧基、乙氧基或卤素；R²为C_1‑20的烷基、呋喃基、噻吩基、萘基、苯基或者被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立为甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素；式(2)或式(3)中，R³为C_1‑20的烷基、萘基、苯基或者被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立为甲基、乙基或卤素。R⁴为C_1‑20的烷基或苯基。