[发明专利]一种阿法替尼精制品合成方法在审
| 申请号： | 201910223272.0 | 申请日： | 2019-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN109776514A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 刘郁;刘璇;刘连新 | 申请（专利权）人： | 徐州工业职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 俞晓明 |
| 地址： | 221140 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿法替尼精制品合成方法，属于有机合成技术领域，具体包括以下步骤：4‑氟‑2‑氨基苯甲酸与醋酸甲脒发生闭环反应合成式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物通过硝化反应合成式Ⅱ化合物；式Ⅱ化合物与3‑氯‑4‑氟苯胺脱水合成式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物与3‑羟基‑四氢呋喃通过亲核取代反应合成式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物在Pd/C催化作用下还原生成式Ⅴ化合物；式Ⅴ化合物与巴豆酸通过脱水缩合反应合成式Ⅵ化合物；式Ⅵ化合物与二甲胺最终合成式Ⅶ化合物，即阿法替尼精制品；本发明阿法替尼精制品的合成方法，反应过程条件温和，降低了对反应设备造成的腐蚀风险，简化反应过程，操作简单，产品纯度高，有利于收率的提高。 | ||
| 搜索关键词： | 合成式 精制品 合成 合成式Ⅰ化合物 巴豆 亲核取代反应 脱水缩合反应 有机合成技术 氨基苯甲酸 闭环反应 产品纯度 醋酸甲脒 催化作用 反应设备 四氢呋喃 脱水合成 硝化反应 二甲胺 氟苯胺 生成式 收率 羟基 还原 腐蚀 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼精制品合成方法，其特征在于，包括以下步骤：4‑氟‑2‑氨基苯甲酸与醋酸甲脒发生闭环反应合成式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物通过硝化反应合成式Ⅱ化合物；式Ⅱ化合物与3‑氯‑4‑氟苯胺脱水合成式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物与3‑羟基‑四氢呋喃通过亲核取代反应合成式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物在Pd/C催化作用下还原生成式Ⅴ化合物；式Ⅴ化合物与巴豆酸通过脱水缩合反应合成式Ⅵ化合物；式Ⅵ化合物与二甲胺最终合成式Ⅶ化合物，即阿法替尼精制品；反应路线如下所示：![]()
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