[发明专利]一类4-苯基-1;3;5-三嗪-2-胺类抗肿瘤化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是关于一类具有抗肿瘤活性的4‑（2‑取代苄基氨基）苯基‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺类抗肿瘤化合物的特定化学结构及其制备方法。具体制备为：2,4‑二氯‑1,3,5‑三嗪与取代苯胺发生反应制得化合物（Ⅰ）；4‑氯‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺（Ⅰ）与邻氨基苯硼酸发生Suzuki反应得化合物（Ⅱ）；4‑（2‑氨基苯基）‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺（Ⅱ）与取代苯甲醛发生还原胺化得4‑（2‑取代苄基氨基）苯基‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺类化合物（Ⅲ）。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，特别是对于A549细胞具有明显抑制作用。

主权项

1.4‑（2‑取代苄基氨基）苯基‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺类抗肿瘤化合物，其特征在于：结构通式如下：其中：R₁取代基位于苯基的2位，3位，4位，5位或6位；R₁取代基为单取代或者是多取代；R₁取代基选自以下种类的任一种或几种：（1）H；（2）卤素；（3）1~6个碳原子的直链或者支链烷烃；（4）亲水性取代基，具体为羟基；（5）吸电子取代基或推电子取代基；（6）2,3‑亚乙基二氧基、3,4‑亚乙基二氧基、2,3‑亚甲基二氧基或3,4‑亚甲基二氧基；其中：R₂取代基位于苯基的2位，3位，4位，5位或6位，R₂取代基为单取代或者是多取代；R₂取代基选自以下种类的任一种或几种：（1）H；（2）卤素；（3）1~6个碳原子的直链或者支链烷烃；（4）亲水性取代基，具体为羟基；（5）吸电子取代基或推电子取代基；（6）2,3‑亚乙基二氧基、3,4‑亚乙基二氧基、2,3‑亚甲基二氧基或3,4‑亚甲基二氧基。