[发明专利]一类4-苯基-1;3;5-三嗪-2-胺类抗肿瘤化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，是关于一类具有抗肿瘤活性的4‑（2‑取代苄基氨基）苯基‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺类抗肿瘤化合物的特定化学结构及其制备方法。具体制备为：2,4‑二氯‑1,3,5‑三嗪与取代苯胺发生反应制得化合物（Ⅰ）；4‑氯‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺（Ⅰ）与邻氨基苯硼酸发生Suzuki反应得化合物（Ⅱ）；4‑（2‑氨基苯基）‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺（Ⅱ）与取代苯甲醛发生还原胺化得4‑（2‑取代苄基氨基）苯基‑N‑取代苯基‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺类化合物（Ⅲ）。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，特别是对于A549细胞具有明显抑制作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是关于一类具有抗肿瘤活性的4-(2-取代苄基氨基)苯基-N-取代苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类抗肿瘤化合物的特定化学结构及其制备方法。

背景技术

恶性肿瘤是常见的严重危害人类健康，威胁人类生命的疾病。据世界卫生组织和抗癌联盟的数据统计，近年来，全球新发生的癌症患者超过1400万人，超过820万人死于癌症。因此，对于肿瘤的预防和治疗是世界各国不容忽视的社会问题，研究、开发有效的抗肿瘤药物一直是各国医学界重大的研究课题。

虽然目前临床应用的抗肿瘤药物种类很多，但大多传统的抗肿瘤药物属于细胞毒类药物。这类药物由于存在选择性差、毒性大、易产生耐药性等问题，使其应用受到限制。因此，开发特异性高、毒性小、病人耐受性好的抗肿瘤药物成为各国研究的重点课题。

发明内容

本发明目的在于提供4-(2-取代苄基氨基)苯基-N-取代苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类抗肿瘤化合物及其用途，本发明所制备的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。

为了达到上述目的，本发明采取以下技术方案：

所述4-(2-取代苄基氨基)苯基-N-取代苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其盐，其结构通式如下：

其中：R₁取代基位于苯基的2位，3位，4位，5位或6位；R₁取代基为单取代或者是多取代；R₁取代基选自以下种类的任一种：

(1)H；

(2)卤素；

(3)1～6个碳原子的直链或者支链烷烃；

其中1～6个碳原子的直链或者支链烷烃选自以下种类的任一种：甲基、三氟烷基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、正己基；

(4)亲水性取代基，

具体为羟基；

(5)吸电子取代基或推电子取代基，

具体为氰基、甲酸酯、烷氧基或氨基；

(6)2,3-亚乙基二氧基、3,4-亚乙基二氧基、2,3-亚甲基二氧基或3,4-亚甲基二氧基；

其中：R₂取代基位于苯基的2位，3位，4位，5位或6位，R₂取代基为单取代或者是多取代；R₂取代基选自以下种类的任一种：

(1)H；

(2)卤素；

(3)1～6个碳原子的直链或者支链烷烃；

其中1～6个碳原子的直链或者支链烷烃选自以下种类的任一种：甲基、三氟烷基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、正己基；

(4)亲水性取代基，

具体为羟基；