[发明专利]一种由醚化后中间体制备双丙酸阿氯米松的方法有效
| 申请号： | 201910130343.2 | 申请日： | 2019-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN109796514B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 羊向新;左前进;吴来喜 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 | 代理人： | 欧颖;刘烽 |
| 地址： | 422900 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种由醚化后中间体制备双丙酸阿氯米松的方法，包括以醚化后中间体：3‑乙烯醇醚基‑16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑3,5‑二烯‑7,11,20‑三酮为原料，经7,11位双酮还原并酸水解脱保护，1位DDQ脱氢，7位氯取代共三步反应合成双丙酸阿氯米松。本发明以醚化后中间体：3‑乙烯醇醚基‑16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑3,5‑二烯‑7,11,20‑三酮为原料，经三步反应合成双丙酸阿氯米松，相对以去氟醋酸地塞米松作原料的传统方法，本发明工艺具有合成路线短，工艺经济环保，生产操作简便，产品收率高等诸多优点；生产中使用的溶剂，可回收循环套用，易实施工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醚化后 中间体 制备 丙酸 阿氯米松 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由醚化后中间体制备双丙酸阿氯米松的方法，其特征在于，所述方法包括以醚化后中间体：3‑乙烯醇醚基‑16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑3,5‑二烯‑7,11,20‑三酮为原料，经7,11位双酮还原并酸水解脱保护，1位DDQ脱氢，7位氯取代共三步反应合成双丙酸阿氯米松，具体步骤包括：E、合成还原物，是将醚化后中间体：3‑乙烯醇醚基‑16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑3,5‑二烯‑7,11,20‑三酮，即醚化物在第五有机溶剂中与还原剂跟分子中7,11位的酮基发生还原反应，并在酸催化下脱保护，得还原物：16a‑甲基‑7,11‑二羟基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮；F、合成1‑脱氢物，是将还原物在第六有机溶剂中与脱氢剂DDQ发生1位脱氢反应，得1‑脱氢物：16a‑甲基‑7,11‑二羟基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮；G、合成双丙酸阿氯米松，是将1‑脱氢物在第七有机溶剂中与氯化剂在碱催化剂催化下发生7位氯取代反应，得双丙酸阿氯米松：7a‑氯‑16a‑甲基‑11‑羟基‑孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑17,21‑双丙酸酯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南科瑞生物制药股份有限公司，未经湖南科瑞生物制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910130343.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
