[发明专利]稠杂环化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种稠合杂环化合物的制备方法。所述制备方法是以5‑氨基‑1H‑苯基吡唑底物为原料A与原料B在碱助剂、溶剂中反应，得到所述稠合杂环化合物；所述原料A为，所述原料B为或。该制备方法具有步骤简单，试剂易得，收率高等特点，适合稠合杂环化合物的大规模生产。

主权项

1.稠杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以5‑氨基‑1H‑苯基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应，然后进行分离，得到所述稠合杂环化合物；所述原料B或；所述R¹选自氢、卤素、‑CN、‑CO₂R⁸、‑CONR⁸R⁹、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；R²选自氢、卤素、‑CN、‑CO₂R⁸、‑CONR⁸R⁹、‑S(O)R⁸、‑S(O)₂R⁸、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；R³、X均选自离去基团；R⁴为苯环上取代基，R⁴可以是一个或者多个，各R⁴独立选自氢、卤素、‑NO₂、‑CF₃、‑COR⁸、‑CN、‑CO₂R⁸、‑OR⁸、‑NR⁸R⁹、烷基或杂烷基；其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；R⁵为氢、卤素、‑NO₂、‑CF₃、‑COR⁸、‑CN、‑CO₂R⁸、‑OR⁸、‑NR⁸R⁹、烷基或杂烷基；且当同时满足1）R⁴处于R⁵间位及2）R⁵为‑NO₂或‑CF₃时，R⁴不为卤素；R⁶、R⁷独立选自氢、卤素、‑COR⁸、‑CN、‑CO₂R⁸、‑CONR⁸R⁹、‑OR⁸、‑NR⁸R⁹、烷基或杂烷基，其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；且R⁶、R⁷中至少一个为吸电子基团；R⁸和R⁹各自独立地为氢、烷基、杂烷基、C₂～C₆烯基、C₃～C₈环烷基、C₃～C₈环烯基、杂环基、芳基或者杂芳基；其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R¹⁰取代；R¹⁰为卤素、烷基、C₂~C₆烯基、‑CN、‑NH₂、‑OR’、‑NR’R’’、‑COR’、‑CO₂R’、‑CONR’R’’、‑NR’COR’’、‑NR’CONR’R’’、‑NR’CO₂R’’、‑S(O)₂R’或者‑NR’S(O)₂R’’，其中R’和R’’独立的为氢、C₁~C₆烷基、C₂~C₆烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基。