[发明专利]稠杂环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201910068927.1 | 申请日： | 2019-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN109734719B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 徐汉虹;江薰垣;杨帅;邓成菊;张志祥;林菲 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A01P7/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 冯振宁 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 制备 方法 | ||
1.稠杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
以5-氨基-1H-苯基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应，然后进行分离，得到所述稠合杂环化合物；所述稠合杂环化合物的结构式为
所述原料B或
所述R1选自氢、卤素、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；
R2选自氢、卤素、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；
R3、X均选自离去基团；所述离去基团选自氟、氯、溴、碘、-OMs或-OTs；
R4为苯环上取代基，R4可以是一个或者多个，各R4独立选自氢、卤素、-NO2、-CF3、-COR8、-CN、-CO2R8、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基；其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；
R5为氢、卤素、-NO2、-CF3、-COR8、-CN、-CO2R8、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基；且当同时满足1)R4处于R5间位及2)R5为-NO2或-CF3时，R4不为卤素；
R6、R7独立选自氢、卤素、-COR8、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基，其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；且R6、R7中至少一个为吸电子基团；
R8和R9各自独立地为氢、烷基、杂烷基、C2～C6烯基、C3～C8环烷基、C3～C8环烯基、杂环基、芳基或者杂芳基；其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；
R10为卤素、烷基、C2～C6烯基、-CN、-NH2、-OR’、-NR’R”、-COR’、-CO2R’、-CONR’R”、-NR’COR”、-NR’CONR’R”、-NR’CO2R”、-S(O)2R’或者-NR’S(O)2R”，其中R’和R”独立的为氢、C1～C6烷基、C2～C6烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基。
2.根据权利要求1所述稠杂环化合物的制备方法，其特征在于：所述R6或R7中，所述吸电子基团选自：-CO2R8、-COR8、-CN、卤素或-CF3。
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