[发明专利]稠合咪唑-哌啶JAK抑制剂

摘要

本发明提供适用作JAK激酶抑制剂的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐，其中变量在本说明书中定义。本发明还提供包括此类化合物的医药组合物、使用此类化合物治疗呼吸道疾病的方法及适用于制备此类化合物的方法及中间物。

主权项

1.一种式(I)化合物，其中：R¹是选自氢、C_1‑3烷基及C_3‑6环烷基，且X是选自‑C(O)R²及‑CH₂R¹⁶，或R¹是选自‑(CH₂)₂NR²⁰R²¹及含有一个氮原子的4元至6元杂环基，其中所述氮原子任选地经R²²取代，且X是选自‑CH₂OR²³及‑C(O)OR²⁴，其中R²是选自‑NR¹³R¹⁴及‑OR¹⁵；R¹³及R¹⁴与其所连接的氮原子一起形成含有一个额外氮原子的6元或7元单环或双环杂环基，其中所述额外氮原子经R³取代且所述杂环基任选地经一个或两个R⁴取代，或R¹³及R¹⁴与其所连接的氮原子一起形成5至6元杂环基，其中所述杂环基任选地经‑NR⁵R⁶及R⁷取代，或R¹³及R¹⁴与其所连接的氮原子一起形成吗啉基，或R¹³是R⁸且R¹⁴是R⁹，R³是选自氢、C_3‑6环烷基及C_1‑3烷基，其中C_1‑3烷基任选地经‑OH或‑OC_1‑3烷基取代，R⁴是C_1‑3烷基，其中C_1‑3烷基任选地经‑OH取代，R⁵及R⁶独立地为C_1‑3烷基或R⁵及R⁶与其所连接的氮原子一起形成任选地包含氧原子的5元或6元杂环基，R⁷是C_1‑3烷基，其任选地经含有一个氮原子的5元或6元杂环基取代，R⁸为氢或C_1‑3烷基，R⁹是‑(CH₂)₂NR¹⁰R¹¹或含有一个氮原子的4元至6元杂环基，其中所述氮原子经R¹²取代，R¹⁰及R¹¹独立地为C_1‑3烷基或R¹⁰及R¹¹与其所连接的氮原子一起形成5元或6元杂环基，R¹²是C_1‑3烷基或C_3‑6环烷基，其中C_1‑3烷基任选地经‑OH取代，R¹⁵是选自C_1‑3烷基、C_3‑6环烷基及包含一个选自氮及氧的杂原子的5元或6元杂环基，其中C_1‑3烷基任选地经‑OH或‑N(C_1‑3烷基)₂取代，且5元或6元杂环基任选地经C_1‑3烷基取代，R¹⁶是选自‑NR¹⁷R¹⁸及‑OR¹⁹，R¹⁷及R¹⁸独立地是C_1‑4烷基或C_3‑5环烷基或R¹⁷及R¹⁸与其所连接的氮原子一起形成任选地包含氧原子的5元或6元杂环基，其中所述杂环基任选地经C_1‑3烷基取代，R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³及R²⁴独立地选自氢及C_1‑3烷基，或其医药学上可接受的盐。