[发明专利]稠合咪唑-哌啶JAK抑制剂有效
| 申请号: | 201880016693.X | 申请日: | 2018-03-08 |
| 公开(公告)号: | CN110382498B | 公开(公告)日: | 2022-07-12 |
| 发明(设计)人: | P·R·法特里;G·E·L·勃兰特;C·史密斯;S·D·E·沙利文;L·J·范奥登;M·A·克莱因舍尔克;G·D·克拉泰尔 | 申请(专利权)人: | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P11/00;A61K31/437 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 哌啶 jak 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中:
R1是选自氢、C1-3烷基及C3-6环烷基,且X是选自-C(O)R2;
其中
R2是选自-NR13R14;
R13及R14与其所连接的氮原子一起形成含有一个额外氮原子的6元或7元单环或双环杂环基,其中所述额外氮原子经R3取代且所述杂环基任选地经一个或两个R4取代,或
R13及R14与其所连接的氮原子一起形成5至6元杂环基,其中所述杂环基任选地经-NR5R6及R7取代,或
R13及R14与其所连接的氮原子一起形成吗啉基,或
R13是R8且R14是R9,
R3是选自氢、C3-6环烷基及C1-3烷基,其中C1-3烷基任选地经-OH或-OC1-3烷基取代,
R4是C1-3烷基,其中C1-3烷基任选地经-OH取代,
R5及R6独立地为C1-3烷基或R5及R6与其所连接的氮原子一起形成任选地包含氧原子的5元或6元杂环基,
R7是C1-3烷基,其任选地经含有一个氮原子的5元或6元杂环基取代,
R8为氢或C1-3烷基,
R9是-(CH2)2NR10R11或含有一个氮原子的4元至6元杂环基,其中所述氮原子经R12取代,
R10及R11独立地为C1-3烷基或R10及R11与其所连接的氮原子一起形成5元或6元杂环基,且
R12是C1-3烷基或C3-6环烷基,其中C1-3烷基任选地经-OH取代,
或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中R1是选自氢及C1-3烷基。
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