[发明专利]可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达肿瘤的放射性核素药物及其应用

摘要

本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域，涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物，具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP)，以及L构型多肽LVAP为靶向分子，放射性同位素为显像基团，构建的肿瘤分子影像探针，以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团，构建的肿瘤放射性治疗药物，结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织，microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果，且显著优于临床广泛使用的18F‑FDG；结果表明，以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子，可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布，在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。