[发明专利]一种JAK抑制剂的合成方法有效
| 申请号： | 201811484426.3 | 申请日： | 2018-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109369659B | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | 李新生;陈雪珂;罗红敏 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种JAK抑制剂的合成方法，包括：将中间体A‑8和中间体B‑3缩合得到中间体AB‑1，中间体AB‑1经过去保护后得到中间体AB‑2,AB‑2环合后得到中间体AB‑3，AB‑3去保护得到中间体AB‑4，AB‑4再次去保护中间体AB‑5，AB‑5经过缩合反应得到JAK抑制剂1。本发明的优点主要体现在：以手性催化的方法高产率和高手性纯度制备中间体A‑8、高产率得到中间体B‑3及JAK抑制剂1。几乎杜绝了无用对映体的产生，减少了环境的压力，同时反应产率高，操作简单，后处理简便。本发明的反应条件也能应用于大量制备，适合工业化生产，因而具有较高的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 jak 抑制剂 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种JAK抑制剂的合成方法，其特征在于，包括：将中间体A‑8和中间体B‑3缩合得到中间体AB‑1，中间体AB‑1经过去保护后得到中间体AB‑2，中间体AB‑2环合后得到中间体AB‑3，中间体AB‑3去保护得到中间体AB‑4，中间体AB‑4再次去保护中间体AB‑5，中间体AB‑5经过缩合反应得到JAK抑制剂1；所述JAK抑制剂1及中间体AB‑5，中间体AB‑4，中间体AB‑3，中间体AB‑2，中间体AB‑1，中间体A‑8，中间体B‑3的结构如下式所示：![]()
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