[发明专利]一种合成噻吩类抑制剂TPCA-1的方法有效
| 申请号： | 201811483479.3 | 申请日： | 2018-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109438416B | 公开（公告）日： | 2020-04-10 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;秦涛;郭海明;王东超;李建平;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D333/42 | 分类号： | C07D333/42 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成含噻吩类抑制剂TPCA‑1的方法，属于有机化学药物合成领域。采用硫脲和2‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酸二甲酯为起始原料，依次经过扩环反应、氧化反应、加成反应和酰胺化反应等多步反应得到TPCA‑1。本发明中所采用路线，反应原料易得，产率高，可以顺利得到TPCA‑1。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 噻吩 抑制剂 tpca 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成含噻吩类抑制剂TPCA‑1的方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步、2‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酸二甲酯、硫脲与溶剂混合，在路易斯酸催化剂存在下反应，得到2‑氨基‑5‑(4‑氟苯基)‑4,5‑二氢噻吩‑3‑羧酸甲酯；第二步、2‑氨基‑5‑(4‑氟苯基)‑4,5‑二氢噻吩‑3‑羧酸甲酯与溶剂混合，在氧化剂存在下进行反应，得到2‑氨基‑5‑(4‑氟苯基)噻吩‑3‑羧酸甲酯；第三步、2‑氨基‑5‑(4‑氟苯基)噻吩‑3‑羧酸甲酯、液氨与溶剂混合，在催化剂存在下反应，得到5‑(4‑氟苯基)‑2‑脲基噻吩‑3‑羧酸甲酯；第四步、5‑(4‑氟苯基)‑2‑脲基噻吩‑3‑羧酸甲酯与溶剂混合，在催化剂存在下进行反应，得到TPCA‑1。
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