[发明专利]一种大环内酯类化合物

摘要

本发明涉及一种如式(I)所示的大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐。本发明所述化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其药物组合物。

主权项

1.结构如式(I)所示的大环内酯类化合物，其中，R＇为H、未取代或取代的C₁‑C₆烃基或C₁‑C₆烃基羰基，其中所述取代的C₁‑C₆烃基或C₁‑C₆烃基羰基为任选地被选自卤素、羟基、羧基、氰基、氨基、单‑C1‑C6烷基氨基、双‑C₁‑C₆烷基氨基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4‑12元杂环烷基和5‑10元杂芳基中的一个或多个取代基取代的C₁‑C₆烃基或C₁‑C₆烃基羰基；R₁为H、羟基、C₁‑C₆烃基、C₁‑C₆烷氧基、炔丙基、C₁‑C₆烃基酰氧基、芳基或氮杂环；R₂为羟基、C₁‑C₆烃基、C₁‑C₆烷氧基、C₆‑C₁₀芳氧基或C₁‑C₆烃基酰氧基；R₃为‑CH₂R，其中R为H或含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素，优选所述R₃中的R为含氮杂环，且其中氮元素与R₃中亚甲基的碳原子直接相连，所述含氮杂环优选为吗啉、哌啶、或哌嗪；R₄为H、C₁‑C₆烃基、苄氧羰基或C₁‑C₆烃基羰基；R₅为H、羟基、C₁‑C₆烷氧基、炔丙基、芳基、5‑10元杂芳基、1‑甲基‑1,2‑二羟基丁基、乙酰基、3‑N,N‑二甲氨基‑2‑丙烯基、或氮杂环。