[发明专利]一种大环内酯类化合物在审
| 申请号： | 201811421617.5 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN109748942A | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 刘兴金;郭德祥;张许科 | 申请（专利权）人： | 普莱柯生物工程股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;A61K31/7052;A61P31/04;A61P33/02 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;康志梅 |
| 地址： | 471003 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 大环内酯类化合物 原生动物感染 药物组合物 抗菌剂 可接受 可用 制备 细菌 治疗 | ||
1.结构如式(I)所示的大环内酯类化合物，
其中，R＇为H、未取代或取代的C1-C6烃基或C1-C6烃基羰基，其中所述取代的C1-C6烃基或C1-C6烃基羰基为任选地被选自卤素、羟基、羧基、氰基、氨基、单-C1-C6烷基氨基、双-C1-C6烷基氨基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-12元杂环烷基和5-10元杂芳基中的一个或多个取代基取代的C1-C6烃基或C1-C6烃基羰基；
R1为H、羟基、C1-C6烃基、C1-C6烷氧基、炔丙基、C1-C6烃基酰氧基、芳基或氮杂环；
R2为羟基、C1-C6烃基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C1-C6烃基酰氧基；
R3为-CH2R，其中R为H或含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素，优选所述R3中的R为含氮杂环，且其中氮元素与R3中亚甲基的碳原子直接相连，所述含氮杂环优选为吗啉、哌啶、或哌嗪；
R4为H、C1-C6烃基、苄氧羰基或C1-C6烃基羰基；
R5为H、羟基、C1-C6烷氧基、炔丙基、芳基、5-10元杂芳基、1-甲基-1,2-二羟基丁基、乙酰基、3-N,N-二甲氨基-2-丙烯基、或氮杂环。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，结构如式(II)所示，
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R3为-CH2NR20R30或-CH2SR40，其中R20、R30和R40均独立地为H或含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素，且R20和R30任选地键连成环或不成环；优选地，R20和R30各自独立地选自H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基以及含苯基或苄基的有机基团。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R20和R30一起形成4-10元单环，或R20和R30一起形成被1或2个烷基任选取代的5-10元杂芳环。
5.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R3为-CH2NHR50，且R50为选自含有或不含杂原子的有机基团，所述杂原子选自O、N、S和卤素；优选地，R50选自乙基、2-甲氧基乙基、正丙基、异丙基、3-甲氧基丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、环丙基、环丙基甲基、环戊基、环己基甲基、2,4-二氟苄基、3-甲氧基苄基、2-甲基-吡嗪-5-基-甲基、4-甲氧基苯乙基。
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