[发明专利]一种氟氯西林钠的合成方法有效
| 申请号： | 201811404988.2 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109400630B | 公开（公告）日： | 2021-07-02 |
| 发明（设计）人： | 陈亮;厉昆;赵胜贤;祝占根;李如宏;厉梦琳;杨彩霞 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛得邦制药有限公司;普洛药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/76 | 分类号： | C07D499/76;C07D499/06;C07D499/18 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟氯西林钠的合成方法，包括以下步骤：(I)在三乙胺和亚磷酸三乙酯的作用下，3‑(2‑氯‑6‑氟苯基)‑5‑甲基异恶唑‑4‑甲酸与二硫化二苯并噻唑在二氯甲烷中发生缩合反应，得到活性酯反应液；(II)向步骤(I)得到的活性酯反应液中加入水和6‑氨基青霉烷酸，然后再滴加三乙胺进行酰胺化反应，反应结束后经过后处理得到所述的氟氯西林钠。该合成方法避免了酰氯中间体的使用，同时中间体不需要提纯，直接通过一锅法进行后续步骤，操作简便，并且产物的收率和纯度高，便于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西林 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟氯西林钠的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(I)在三乙胺和亚磷酸三乙酯的作用下，3‑(2‑氯‑6‑氟苯基)‑5‑甲基异恶唑‑4‑甲酸与二硫化二苯并噻唑在二氯甲烷中发生缩合反应，得到活性酯反应液；(II)向步骤(I)得到的活性酯反应液中加入水和6‑氨基青霉烷酸，然后再滴加三乙胺进行酰胺化反应，反应结束后经过后处理得到所述的氟氯西林钠。
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