[发明专利]吡咯-3-甲酰胺类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属医药技术领域，涉及吡咯‑3‑甲酰胺类化合物及其制备方法和用途。具体涉及式(I)或(II)的吡咯‑3‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐：其中，R1‑R6、X如权利要求和说明书所述。所述的化合物的制备主要以乙酰乙酸乙酯或乙酰乙酸叔丁酯为原料经Knorr吡咯合成、Hantzsch吡咯合成、脱羧、烃化、水解、缩合、环合、还原等反应制备得到。本发明所述的吡咯‑3‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐对肿瘤具有良好的治疗作用，可以用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1.式(I)或式(II)所示的吡咯‑3‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐：其中：X为氢，亚甲基，次甲基；R1为氢，卤素，C1～C6烷基，C1～C6烷氧基；R2为氢，卤素，C1～C6烷基，C1～C6烷氧基；R3为氢，卤素，C1～C6烷基，C1～C6烷氧基；n为0或1；R5为氢，卤素，C1～C6烷基，C1～C6烷氧基；R5的位置可以是在吡咯的4位或5位；R4、R6为氢，卤素，C1～C6烷基，C1～C6烷氧基，3‑7元环烷基，取代或者未取代的氨基甲基或羟甲基，取代或未取代的6‑10元芳香基或苯并杂环基，取代或未取代的5‑10元杂环基或杂芳基，所述杂环基或杂芳基包含1‑3个N、O或S的杂原子，取代基在芳杂环的任何位置；所述取代基为：卤素；‑NO2；‑CN；‑OR；‑SR；‑N(R)2；‑C(O)R；‑CO2R；‑C(O)C(O)R；‑C(O)CH2C(O)R；‑S(O)R；‑S(O)2R；‑C(O)N(R)2；‑SO2N(R)2；‑OC(O)R；‑N(R)C(O)R；‑N(R)N(R)2；C1‑C6烷基；羟基、3‑7元环烷基、C6‑C10芳香基、5‑10元杂环基或杂芳基；所述的杂环基或杂芳基含有1‑3个N杂原子，其中R为C1～C6烷基。