[发明专利]叔胺类阳离子脂质衍生物及其在RNA药物递送系统的应用有效
| 申请号： | 201811304842.0 | 申请日： | 2018-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN109503411B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 张灿;鞠曹云;林子鸣;莫希叶乐;薛玲静 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/02;C07C231/14;C07C229/24;C07C227/18;C07D295/13;C07D207/09;C07D233/61;C07D211/58;C07D207/14;C07D213/40;A61K31/713;A61K9/127 |
| 代理公司： | 北京君有知识产权代理事务所(普通合伙) 11630 | 代理人： | 夏娟娟 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学与制剂领域，具体涉及叔胺类阳离子脂质衍生物及其在RNA药物递送系统中的应用。本发明的阳离子脂质以叔胺片段作为亲水部分，以氨基酸作为骨架，以酯键作为连接键，以烷烃结构作为疏水部分，具有生物相容性好、安全性高等优势；合成方法简便快捷，合成成本低，有利于大规模生产。基于本发明设计的阳离子脂质构建的阳离子脂质体，如A13，能稳定荷载siRNA，在多种人源肿瘤细胞上基因沉默效果优于阳性对照Lipofectamine2000，并能抵抗血清存在对基因沉默效果的影响。本发明将提供一类具有高转染效率的新型阳离子脂质，并为RNA药物递送提供安全高效的非病毒载体平台。 |
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| 搜索关键词： | 叔胺类 阳离子 衍生物 及其 rna 药物 递送 系统 应用 | ||
【主权项】：
1.叔胺类阳离子脂质衍生物，其化学结构可由通式(I)或(II)表示：![]()
其中，n＝1或2；m代表1‑4的整数；![]()
p代表2‑4的整数,q代表1‑3的整数,r代表1‑2的整数,s代表0‑3的整数,R5代表甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,R6代表甲基、乙基或苄基,R7代表吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、吡唑基或咪唑基；![]()
u代表7‑19的整数；![]()
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