[发明专利]一种苯乙酸类型芳炔的制备方法有效
| 申请号： | 201811262980.7 | 申请日： | 2018-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN109553633B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 刘悦进;周郑鑫;曾明华 | 申请（专利权）人： | 湖北大学 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 430062 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种苯乙酸类型芳炔的制备方法，其以结构式I和结构式II所示化合物为原料，在碱和氧化剂存在下，在有机溶剂中通过加入配体和钯催化剂实现结构式I所示化合物邻位炔基化反应得到结构式III所示的苯乙酸类型芳炔。本发明合成过程中不需要引入外源导向基，减少反应步骤；工艺操作方便简单、原材料容易获得、条件温和、降低了成本和对设备的要求、易于实现工业大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 苯乙酸 类型 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯乙酸类型芳炔的制备方法，其特征在于：以结构式I和结构式II所示化合物为原料，在碱和氧化剂存在下，在有机溶剂中通过加入配体和钯催化剂实现结构式I所示化合物邻位炔基化反应得到结构式III所示的苯乙酸类型芳炔，其反应过程如下式所示，![]()
上述结构式中，R1选自氢、C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、酯基、羰基、腈基；R2和R3独立地选自氢、C1～C5的烷基，苯基、苄基、羟基或氨基，或R2和R3成环形成C3～C5的环烷基；R4选自三甲基硅基、三异丙基硅基、叔丁基、苯基；所述配体选自N‑乙酰‑L‑苯丙氨酸、N‑叔丁氧羰基‑L‑缬氨酸、N‑叔丁氧羰基‑D‑亮氨酸、N‑叔丁氧羰基‑L‑苯丙氨酸、N‑叔丁氧羰基‑L‑丙氨酸、N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基‑L‑亮氨酸、N‑叔丁氧羰基‑D‑丝氨酸、N‑叔丁氧羰基‑L‑谷氨酸、异丁酸、三甲基乙酸、金刚烷甲酸。
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