[发明专利]一种制备药用活性化合物N-取代苯并噻嗪-4-酮的方法有效
| 申请号： | 201811245251.0 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109020919B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 杨科;李义;李正义;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D279/08 | 分类号： | C07D279/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及精细化工技术领域，公开一种制备药用活性化合物N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮的方法。具体步骤：以N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺为原料，氧化银和1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐为添加剂，在1,2‑二氯乙烷中140摄氏度反应12小时，即可得到N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮。同现有的方法相比，此方法快速简单、反应新颖，无需额外的氧化步骤，以N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺为原料一步高效率构建目标产物N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮，具有潜在的工业价值，值得推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代苯 噻嗪 药用活性化合物 甲硫基苯 甲酰胺 制备 精细化工技术 苯并噻嗪 氮杂双环 二氯乙烷 目标产物 四氟硼酸 氧化步骤 高效率 氯甲基 潜在的 氧化银 构建 辛烷 添加剂 | ||
【主权项】：
1.一种制备药用活性化合物N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮的方法，其特征在于：在有机溶剂中加入N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺、氧化银和1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，加热搅拌即可得到N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮，反应所使用的有机溶剂为1,2‑二氯乙烷，N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺、氧化银、1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐的加入量按照摩尔比为1：1：1的标准加入，反应温度在130～150摄氏度，N‑取代‑2‑甲硫基苯甲酰胺的N取代基为1‑苯乙基，N‑取代苯并噻嗪‑4‑酮的N取代基为1‑苯乙基。
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