[发明专利]一种制备药用活性化合物N-取代苯并噻嗪-4-酮的方法有效
| 申请号： | 201811245251.0 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109020919B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 杨科;李义;李正义;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D279/08 | 分类号： | C07D279/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代苯 噻嗪 药用活性化合物 甲硫基苯 甲酰胺 制备 精细化工技术 苯并噻嗪 氮杂双环 二氯乙烷 目标产物 四氟硼酸 氧化步骤 高效率 氯甲基 潜在的 氧化银 构建 辛烷 添加剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备药用活性化合物N-取代苯并噻嗪-4-酮的方法，其特征在于：在有机溶剂中加入N-取代-2-甲硫基苯甲酰胺、氧化银和1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，加热搅拌即可得到N-取代苯并噻嗪-4-酮，反应所使用的有机溶剂为1,2-二氯乙烷，N-取代-2-甲硫基苯甲酰胺、氧化银、1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐的加入量按照摩尔比为1：1：1的标准加入，反应温度在130～150摄氏度，N-取代-2-甲硫基苯甲酰胺的N取代基为1-苯乙基，N-取代苯并噻嗪-4-酮的N取代基为1-苯乙基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法还包括反应之后进行的减压蒸馏、柱层析分离，收集目标产物。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：反应时间为10～15小时。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：反应体系的浓度为0.05～0.2摩尔/升。
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