[发明专利]一种5-位含有羧基的类固醇衍生物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201811180964.3 申请日: 2018-10-11
公开(公告)号: CN109134578A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 李思雨;邢刚冬;王玉堂;李林;渠海;郑业焕;付光宇;吴学炜 申请(专利权)人: 郑州安图生物工程股份有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J7/00;C07J1/00
代理公司: 郑州异开专利事务所(普通合伙) 41114 代理人: 王霞
地址: 450016 河南省郑州*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种5‑位含有羧基的类固醇衍生物的合成方法,包括下述步骤:第一步,在有机溶剂及碱存在条件下,以类固醇激素和丙二酸二乙酯为原料,在无水无氧环境中发生亲核加成反应,得到5‑位酯基取代的类固醇衍生物;第二步,在第一步得到的产物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应,反应结束后经分离纯化,得到生物纯度≥95%的5‑位含有羧基的类固醇衍生物。本发明的优点在于:所用原料易得,所有原料均可采用市售产品;整个反应操作简单,合成周期短,得到的产物收率高、构型单一。将得到的最终产物‑‑5‑位含有羧基的类固醇衍生物作为制备高血压诊断试剂盒抗原的原料,反应效果好,具有较高的经济价值。
搜索关键词: 类固醇衍生物 羧基 合成 丙二酸二乙酯 亲核加成反应 无水无氧环境 高血压诊断 存在条件 反应操作 反应效果 分离纯化 合成周期 酸化反应 盐酸溶液 有机溶剂 最终产物 酯基取代 类固醇 试剂盒 抗原 构型 收率 脱羧 制备 激素
【主权项】:
1.一种5‑位含有羧基的类固醇衍生物的合成方法,其特征在于:包括下述步骤:第一步,在有机溶剂及碱存在条件下,以类固醇激素和丙二酸二乙酯为原料,在无水无氧环境中发生亲核加成反应,得到5‑位酯基取代的类固醇衍生物;第二步,在第一步得到的产物中加入盐酸溶液进行脱羧和酸化反应,反应结束后经分离纯化,得到5‑位含有羧基的类固醇衍生物。
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