[发明专利]卢非酰胺的连续化合成方法有效
| 申请号： | 201811178842.0 | 申请日： | 2018-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN109438374B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;卢江平;张恩选;申慰;闫红磊;张震 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种卢非酰胺的连续化合成方法。该连续化合成方法包括：在缚酸剂的存在下，将1,2,3‑三氮唑‑4‑羧酸甲酯与2,6‑二氟苄氯连续地输入第一连续化反应装置中进行连续化缩合反应，得到连续化缩合产物，并将连续化缩合产物连续排出；将连续化缩合产物与氨气或含氨溶液连续地输入第二连续化反应装置中进行氨解反应，得到卢非酰胺，并将卢非酰胺连续排出。采用连续化合成方法不仅避免了常规路线中的环合步骤产生异构体，简化了终产品的纯化步骤，还降低了工艺成本，并有效缩短反应路线；同时相比于批次设备，上述合成反应在连续化合成装置中进行，由于反应体系小，热交换速度更高，从而使得反应的条件更加剧烈，但更加安全。 | ||
| 搜索关键词： | 卢非酰胺 连续 化合 成方 | ||
【主权项】：
1.一种卢非酰胺的连续化合成方法，其特征在于，所述卢非酰胺的连续化合成方法包括：在缚酸剂的存在下，将1,2,3‑三氮唑‑4‑羧酸甲酯与2,6‑二氟苄氯连续地输入第一连续化反应装置中进行连续化缩合反应，得到连续化缩合产物，并将所述连续化缩合产物连续排出；将所述连续化缩合产物与氨气或含氨溶液连续地输入第二连续化反应装置中进行氨解反应，得到所述卢非酰胺，并将所述卢非酰胺连续排出。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于凯莱英医药集团(天津)股份有限公司，未经凯莱英医药集团(天津)股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811178842.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
