[发明专利]卡巴他赛-寡/聚乳酸偶联前药、制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201811155920.5 | 申请日： | 2018-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN109289053B | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;万建钦 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药及其制备方法，包括：缩合剂和催化剂作用下，卡巴他赛与寡/聚乳酸发生酯化反应，得到所述的卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药。本发明同时公开了上述卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药制剂及制备方法以及应用。本发明将寡/聚乳酸与卡巴他赛共价偶联，可以调控卡巴他赛在体内的释放速率，防止卡巴他赛因暴释而析出，延长其在体内的循环周期，增加最大耐受剂量。同时，寡/聚乳酸已被美国FDA批准上市使用，具有很好的应用前景。卡巴他赛‑寡/聚乳酸前药与两亲性高分子PEG |
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| 搜索关键词： | 乳酸 偶联前药 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药，其特征在于，结构如下式所示：![]()
m＝1‑10,n＝2‑100。
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