[发明专利]一种化合物的合成路线及在抗糖尿病药物制备领域的应用有效
| 申请号： | 201811120867.5 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110937987B | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | 曹永凯;张子理;千胜勋;曹永亮 | 申请（专利权）人： | 深圳市灵兰生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C47/565 | 分类号： | C07C47/565;C07C45/63;C07C45/64;C07C47/575;C07C231/12;C07C233/76;C07C231/02;A61K31/167;A61P3/10 |
| 代理公司： | 深圳中细软知识产权代理有限公司 44528 | 代理人： | 仉玉新 |
| 地址： | 518101 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药品合成技术领域，尤其涉及一种化合物的合成路线及在抗糖尿病药物制备领域的应用。本发明提供了SN158的一种合成路线，还提供了一种上述合成路线在抗糖尿病药物制备领域的应用。本发明中，原料2,4‑二羟基苯甲醛溴化后，以甲氧基甲基保护对位羟基，采用硫酸二甲酯或碘甲烷行邻位羟基甲基化，以HATU或EDCI与HOBt为酰胺化反应的偶合剂，采用盐酸乙醇或三氟化硼乙醚溶液进行克莱森‑施密特缩合反应，制备SN158的产率可达60％以上；同时，制备过程中无需柱层析纯化，重结晶就可得到纯度99％以上的终产物，适合于大规模/工业化生产；解决了现有技术中，SN158存在着合成产率低以及纯化复杂的技术缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 合成 路线 糖尿病药物 制备 领域 应用 | ||
【主权项】：
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