[发明专利]一种2-氨基二苯甲酮类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种2‑氨基二苯甲酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以苯胺类化合物为原料，以亚硝酸叔丁酯为亚硝化试剂和氧化剂，以α‑氧代羧酸类化合物为酰化试剂，利用Pd(OAc)2催化反应体系中原位生成的N‑亚硝基苯胺分子中的C(sp2)‑H键活化酰基化反应，高效合成N‑亚硝基‑2‑氨基二苯甲酮类化合物，将还原剂Fe/NH4Cl混合体系直接加入到上述反应体系中，可以实现2‑氨基二苯甲酮类化合物的一锅法便捷合成，整个过程不需要任何分离纯化中间体的步骤。与文献方法相比，本发明方法具有起始原料简单、条件温和、高效、经济及区域选择性好等优势。

主权项

1.一种2‑氨基二苯甲酮类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将苯胺类化合物1和亚硝酸叔丁酯2混合或溶于有机溶剂中，再依次加入催化剂醋酸钯和α‑氧代羧酸3，于40～80℃反应制得N‑亚硝基‑2‑氨基二苯甲酮类化合物，然后将还原剂Fe/NH4Cl混合体系加入到上述反应体系中，于80℃反应实现一锅法合成2‑氨基二苯甲酮类化合物，该合成方法中的反应方程式为：其中R1为氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或三氟甲基，R2为甲基、乙基或异丙基，R3为苯基、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基取代苯基、呋喃基、噻吩基或萘基，Bu为正丁基、异丁基或叔丁基，有机溶剂为1,2‑二氯乙烷、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、四氢呋喃或二氯甲烷。