[发明专利]5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物制备方法和应用

摘要

5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物制备方法和应用，属于新化合物的制备和药物应用领域，尤其涉及免疫失调和肿瘤疾病技术领域，具体涉及一类5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物化合物结构通式I作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物。化合物结构通式为I本发明公开了通式I所示的5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物的制备方法，同时涉及该类化合物在免疫失调和肿瘤疾病方面的用途，该类化合物的抗增生活性在治疗相关疾病的药物中的应用。

主权项

1.5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物，及其药用盐、水合物、溶剂化物，其特征在于，包括单晶型和多晶型，5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮类衍生物具有如下结构通式(I)：其中，R1选自未被取代或被1‑5个取代基取代的4‑7元饱和或不饱和的环基或杂环基，取代基选自：氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、烷基脲基、芳基脲基、杂芳基脲基、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、磺酸基、巯基、酯基、胺甲酰基、甲胺甲酰基、硝基、杂环基；R2选自未取代的或取代的以下基团：苄基、3‑7元饱和或不饱和的环基、C2‑C6饱和或不饱和的烷基，取代基选自：氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、卤素、羟基、烷氧基、氰基、羧基、磺酸基、巯基、酯基、胺甲酰基、硝基、杂环基；R3为未被取代或被1‑4个取代基取代的4‑7元饱和或不饱和的至少含有一个氮原子的杂环基，取代基选自：氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、烷基脲基、芳基脲基、杂芳基脲基、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、磺酸基、巯基、酯基、胺甲酰基、硝基、杂环基。