[发明专利]一种聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A的制备方法在审
| 申请号： | 201811036782.9 | 申请日： | 2018-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN109180927A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 刘明星;王友运 | 申请（专利权）人： | 湖北欣瑞康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/331 | 分类号： | C08G65/331 |
| 代理公司： | 北京易正达专利代理有限公司 11518 | 代理人： | 陈桂兰 |
| 地址： | 430079 湖北省武汉市东*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A的制备方法，其利用聚乙二醇有良好的水溶性和生物相容性的优势，对甘草查尔酮A进行聚乙二醇修饰，以提高甘草查尔酮A的水溶性，扩大它的使用范围和使用效果；首先以聚乙二醇和马来酸酐为主要原料，开环反应制备单羧基封端的聚乙二醇；然后在催化剂条件下，与甘草查尔酮A进行酯化反应，得到目标产物聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A，将使所得产物在医药和化妆品等行业有更广泛的用途，具有潜在的市场前景；且制备方法选择性高、操作简单、原料易得和条件温和等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 甘草查尔酮A 聚乙二醇修饰 制备 聚乙二醇 催化剂条件 生物相容性 开环反应 马来酸酐 目标产物 酯化反应 潜在的 羧基 化妆品 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一：单羧基封端的聚乙二醇(CH3O‑PEG‑COOH)的制备称取PEG溶于DMF中，加热搅拌，待PEG完全溶解后，加入马来酸酐，再加入吡啶催化，在50‑80℃的温度下反应5‑14h，并用薄层色谱法监控反应终点；减压蒸干DMF，将浓缩液滴入冰乙醚沉淀，过滤，用冰乙醚洗涤，固体真空干燥，得到黄色固体粉末CH3O‑PEG‑COOH；步骤二：聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A的制备将甘草查尔酮A和CH3O‑PEG‑COOH加入到反应瓶中，加入有机溶剂，开启搅拌，然后加入催化剂，在50‑110℃的温度下反应6‑18h，并用薄层色谱法监控反应终点；减压蒸干有机溶剂，将浓缩液滴入到冰乙醚沉淀，过滤，用冰乙醚洗涤，固体真空干燥，即得到聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A。
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