[发明专利]闭环桃金娘酮类似物及在抗菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201810974903.8 申请日: 2018-08-24
公开(公告)号: CN108752305B 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: 邱声祥;赵丽云;谭海波;刘洪新;徐志防 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07D311/82 分类号: C07D311/82;A61K31/352;A61P31/04
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星;朱聪聪
地址: 510650 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了闭环桃金娘酮类似物及在抗菌药物中的应用。闭环桃金娘酮类似物或其药用盐,其结构如式(1)所示,其中R为H、或C1‑C15直链、支链、环烷基或含有苯环的芳香基团。本发明提供了一类具有显著抗耐万古霉素屎肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、痤疮丙酸杆菌、屎肠球菌或表皮葡萄球菌的闭环桃金娘酮类似物,它们的抗菌活性与抗菌药“最后一道屏障”万古霉素相当,且能够杀死万古霉素不能控制的VRE。进一步研究闭环桃金娘酮类似物作用机制,对其生物物理学和形态学研究的调查显示,11k通过膜超极化对MRSA菌株施加杀菌作用以诱导膜破坏,这代表了非常有利的杀菌机制。
搜索关键词: 闭环 桃金娘 酮类 抗菌 药物 中的 应用
【主权项】:
1.闭环桃金娘酮类似物或其药用盐,其结构如式(1)所示:其中R为H、或C1‑C15直链、支链、环烷基或含有苯环的芳香基团。
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