[发明专利]一种杨梅素的制备方法在审
| 申请号： | 201810938621.2 | 申请日： | 2018-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN109020938A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 李润涛;宋立明;和芳;张伟;王琦;樊献俄;张浩;段银;王昆 | 申请（专利权）人： | 昆明龙津药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30 |
| 代理公司： | 云南派特律师事务所 53110 | 代理人： | 张怡 |
| 地址： | 650000 云南省*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种杨梅素的制备方法。本发明所述的杨梅素的制备方法步骤为：一、以1‑1所示化合物为原料，在酸性条件下与甲氧基乙腈发生酰基化反应得到1‑3所示化合物；二、1‑3所示化合物再与3，4，5‑三甲氧基苯甲酸酐发生重排反应生成1‑5所示化合物；三、1‑5所示化合物在BBr3的二氯甲烷溶液中发生脱甲基反应生成3‑1所示的化合物，即为杨梅素。本发明所述的全合成路线从间苯三酚出发，经三步反应，以60％的总收率成功地合成了杨梅素。具有原料便宜易得、反应条件温和、合成路线短、产物收率高、操作简单、环境污染小等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 杨梅素 制备 三甲氧基苯甲酸 二氯甲烷溶液 制备方法步骤 脱甲基反应 酰基化反应 反应条件 合成技术 合成路线 甲氧基乙 间苯三酚 三步反应 酸性条件 药物化学 重排反应 全合成 总收率 收率 合成 成功 | ||
【主权项】：
1.一种杨梅素的制备方法，其特征在于步骤为：一、以1‑1所示化合物为原料，在酸性条件下与甲氧基乙腈发生酰基化反应得到1‑3所示化合物；二、1‑3所示化合物再与3，4，5‑三甲氧基苯甲酸酐发生重排反应生成1‑5所示化合物；三、1‑5所示化合物在BBr3的二氯甲烷溶液中发生脱甲基反应生成3‑1所示的化合物，即为杨梅素。
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