[发明专利]一种手性β-羟基砜及其制备方法

摘要

本发明涉及一种手性β‑羟基砜（式I）及其制备方法。本发明所涉及的制备方法为一锅法不对称串联反应，包括步骤1）：炔烃（式II）和亚磺酸钠（式III）为原料，甲醇和水的混合溶液为溶剂，铁盐为催化剂，经氧磺酰化反应生成中间体β‑羰基砜（式IV）；步骤2）：直接往反应体系中加入手性二胺金属铑络合物做催化剂，氢源，在氮气保护下经不对称转移氢化得到手性β‑羟基砜（式I）。该方法具有反应条件简单、温和，步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点，而且底物适应范围广，对映选择性高，在合成手性β‑羟基砜类医药中间体以及和精细化工原料方面具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种手性β‑羟基砜，其特征在于，结构式如下：其中，Ar选自中的任意一种；R是C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、硝基、氰基中的任意一种。