[发明专利]一种包埋胰岛素多重乳液及其制备与应用

摘要

本发明公开了一种包埋胰岛素多重乳液及其制备与应用，该载胰岛素的多重乳液的内水相界为胰岛素与亲油性多酚乳化剂相互作用凝胶层，外水相界为明胶与亲水性多酚乳化剂相互作用凝胶层，因此具有很好的热力学稳定性，可以长期贮存；也具有pH敏感性，能够在胃液环境中保持稳定结构，在小肠定位释放包埋的胰岛素。本发明所制备的口服型包埋胰岛素多重乳液，与一般的乳液相比具有更高的热力学稳定性，25℃下贮存4个月，药物包埋率为90.6％，没有破乳分层的现象，稳定性良好。所制备的乳液具有pH敏感性，在pH值小于7的环境下，乳液稳定良好，没有破乳分层的现象。在pH值大于7的环境下，乳液破乳，能释放内水相中的药物。

主权项

1.一种包埋胰岛素多重乳液，其特征在于所述包埋胰岛素多重乳液按以下步骤制备：(1)将胰岛素分散于pH为2‑4的盐酸水溶液中，搅拌至完全溶解，得胰岛素溶液，记为内水相；(2)将亲油性多酚乳化剂溶于混合组分，得油相；所述亲油性多酚乳化剂为多酚与脂肪酸酯化合成的多酚脂肪酸酯，其中，多酚为茶多酚、原花青素、单宁酸中的一种，脂肪酸为辛酸和葵酸中的一种；所述混合组分为辛酸与辛酸丁酯按质量比1～3:10混合而成；(3)将亲水性多酚乳化剂溶于蒸馏水中，得外水相；所述亲水性多酚乳化剂为多酚与脂肪酸酯化合成的多酚脂肪酸酯，其中，多酚为茶多酚、原花青素、单宁酸中的一种，脂肪酸为乙酸和丙酸中的一种；(4)按内水相与油相体积比为1:6‑10将内水相分散于油相中，调节剪切乳化搅拌机转速为6000‑8000r/min，搅拌8‑12min，制得W/O主乳液；(5)按W/O主乳液与外水相体积比为1:6‑10将W/O主乳液逐滴加入到外水相中，边加边搅拌，设定剪切乳化搅拌机转速为1500‑2000r/min，主乳液滴加完后，转速不变，继续搅拌8‑12min，制得W/O/W多重乳液；(6)往W/O/W多重乳液中加入明胶，用磁力搅拌器600‑1000r/min搅拌均匀，制得凝胶型W/O/W多重乳液，即为包埋胰岛素多重乳液。