[发明专利]喹唑啉衍生物类酪氨酸激酶抑制剂的新用途有效

专利信息
申请号: 201810860260.4 申请日: 2018-08-01
公开(公告)号: CN109381469B 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 史澂空;徐艳君 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备用于治疗过度增生性疾病的药物方面的应用,通式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L、n如说明书中所定义。
搜索关键词: 喹唑啉 衍生 物类 酪氨酸 激酶 抑制剂 用途
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备用于治疗过度增生性疾病的药物方面的应用,其中,R1选自未被取代或被1至2个取代基Q1取代的以下基团:6‑10元并环C0‑6烷基、7‑10元螺环C0‑6烷基或7‑10元桥环C0‑6烷基,其中所述并环、螺环或桥环中的1‑3个碳原子可以被1‑3个相同或不同的选自O、S(O)m、N(H)m、NCH3和C(O)的杂原子和/或基团置换,但置换后的环中O和C(O)互不相邻,Q1选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷基胺基,二(C1‑6烷基)胺基,C1‑6烷基羰氧基,C1‑6烷基酰胺基,C1‑6烷基磺酰基,C1‑6烷基亚磺酰基,C1‑6烷基磺酰胺基和C3‑8环烷基;R2选自氢,未被取代或被1至2个取代基Q2取代的C1‑6烷基或C1‑6烷氧基,被取代基Q2取代的甲酰基或N(H)m,Q2选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷基胺基,二(C1‑6烷基)胺基,C1‑6烷基羰氧基,C1‑6烷基酰胺基,C1‑6烷基磺酰基,C1‑6烷基亚磺酰基,C1‑6烷基磺酰胺基,C3‑8环烷基,不饱和的C5‑7环烃基以及饱和或不饱和的3‑8元杂环基,其中所述C3‑8环烷基、不饱和的C5‑7环烃基以及饱和或不饱和的3‑8元杂环基可以进一步被1至2个取代基Q3取代,Q3选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷基胺基,二(C1‑6烷基)胺基,C1‑6烷基羰氧基,C1‑6烷基酰胺基,C1‑6烷基磺酰基,C1‑6烷基亚磺酰基,C1‑6烷基磺酰胺基和卤素取代的C1‑6烷氧基;R3选自氢,卤素,羟基,氰基,硝基,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,卤素取代的C1‑6烷基或C1‑6烷氧基,C1‑6烷基羰氧基,C1‑6烷基酰胺基,C1‑6烷基磺酰基,C1‑6烷基亚磺酰基或C1‑6烷基磺酰胺基;R4、R5和R6各自独立地选自氢,卤素,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,卤素取代的C1‑6烷基或C1‑6烷氧基,C1‑6烷基胺基或二(C1‑6烷基)胺基;L选自共价键,O,S(O)m,N(H)m,NCH3或C(O);n选自1,2或3;和m独立选自0,1或2。
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