[发明专利]一种含咪唑取代基的5H-色烯并[2;3-b]吡啶-3-腈衍生物及其制备与应用在审

专利信息
申请号: 201810816846.0 申请日: 2018-07-24
公开(公告)号: CN108610348A 公开(公告)日: 2018-10-02
发明(设计)人: 吴翚;苑睿;任璇璇;房樾;陈雯;周生亮;张鹏;宛瑜 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61P35/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 周敏
地址: 221000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种含咪唑取代基的5H‑色烯并[2,3‑b]吡啶‑3‑腈衍生物及其制备与应用,该衍生物的结构式如式8所示,其制备方法是在溶剂环境中,以双杂环醛缩‑2,8‑二氨基‑Base希夫碱催化剂作为反应催化剂,以取代水杨醛、丙二腈、2‑巯基咪唑类化合物为原料混合,搅拌回流反应,冷却至室温,抽滤,产物用水洗涤后,溶于N,N‑二甲基甲酰胺,抽滤,往滤液里加蒸馏水,有固体析出,用二甲基亚砜重结晶,即得。本发明使用的催化剂催化活性高,反应时间短,产物收率高;本发明制得的含咪唑取代基的5H‑色烯并[2,3‑b]吡啶‑3‑腈衍生物具有抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 腈衍生物 咪唑 制备 抽滤 蒸馏水 制备抗肿瘤药物 二甲基甲酰胺 搅拌回流反应 二甲基亚砜 反应催化剂 反应时间短 抗肿瘤活性 取代水杨醛 析出 产物用水 催化活性 碱催化剂 类化合物 溶剂环境 原料混合 巯基咪唑 丙二腈 二氨基 杂环醛 重结晶 可用 收率 催化剂 洗涤 应用 冷却
【主权项】:
1.一种含咪唑取代基的5H‑色烯并[2,3‑b]吡啶‑3‑腈衍生物,其特征在于,其结构式如式8所示:其中,R2选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氟中的一种,R3选自氢或羟基,R4选自氢、甲基、羟基、硝基、氟、氯、溴中的一种,R5选自氢或甲基。
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