[发明专利]一种抑制肿瘤细胞增殖的药物在审

专利信息
申请号: 201810812112.5 申请日: 2018-07-23
公开(公告)号: CN108670977A 公开(公告)日: 2018-10-19
发明(设计)人: 陈山;蓝尉冰;农光再;李怡静;李彭勃 申请(专利权)人: 广西大学
主分类号: A61K33/36 分类号: A61K33/36;A61P35/00;C08B37/02
代理公司: 广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104 代理人: 王素娥
地址: 530004 广西壮族*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一种抑制肿瘤细胞增殖的药物,该药物的化学名称为右旋糖酐亚砷酸酯。其制备方法是以右旋糖酐和三氧化二砷或以右旋糖酐和信石为主要原料,以盐酸、硫酸或醋酸为催化剂,经过高温和酸催化反应合成右旋糖酐亚砷酸酯。本发明优点:反应原料来源广泛,操作工艺简单易行,设备要求低,可控性强,易实现产业化,保留右旋糖酐原结构大量羟基,保留了具有良好的生物相容性和水溶性及药物释放性。该药物对淋巴肿瘤、结肠肿瘤和肝肿瘤细胞具有较强的抑制作用,表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点,降低毒副作用,具有广泛应用价值。
搜索关键词: 右旋糖酐 抑制肿瘤细胞增殖 亚砷酸 体外抗肿瘤活性 醋酸 肝肿瘤细胞 三氧化二砷 生物相容性 酸催化反应 药物释放性 操作工艺 毒副作用 反应原料 结肠肿瘤 淋巴肿瘤 设备要求 产业化 抗肿瘤 可控性 原结构 保留 广谱 羟基 催化剂 硫酸 盐酸 制备 合成 应用 表现
【主权项】:
1.一种抑制肿瘤细胞增殖的药物,其特征在于,该药物的化学名称为右旋糖酐亚砷酸酯;其分子式为(C6H10O5)n(AsO)(0.2~1)n;结构式为该药物的分子结构具有以下特征:(1)聚合分子主链由多个葡萄糖基骨架连接而成;(2)葡萄糖基多元醇单元之间通过醚键连接,形成聚合葡萄糖基多元醇为基本单元的长链;(3)亚砷酸与长链上的某一个或者多个羟基基团发生酯化反应,形成亚砷酸酯;(4)右旋糖酐亚砷酸酯的分子量分布在7×103‑1.0×105g/mol的范围,对应包含8‑500个葡萄糖基多元醇单元;(5)右旋糖酐主链结构没有变化;(6)产物红外结构随制备环境变化;(7)该药物对淋巴肿瘤、结肠肿瘤和肝肿瘤细胞具有较强的抑制作用;(8)该药物具有安全性;物理性能:是一种乳白色的非透明固体;密度1.38~1.89g/cm3;比旋光度+170°~+199°;溶于水,溶于乙腈,能溶于甲醇和水的混合物;不溶于无水乙醇和无水甲醇等有机溶剂;化学性能:是一种包含有低、中和高分子量的混合聚合物,无固定的分子量;表观分子式随亚砷酸酯的含量发生变化;加热到180℃后分解。
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