[发明专利]一种抑制肿瘤细胞增殖的药物

说明书

本发明公开了一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，该药物的化学名称为右旋糖酐亚砷酸酯。其制备方法是以右旋糖酐和三氧化二砷或以右旋糖酐和信石为主要原料，以盐酸、硫酸或醋酸为催化剂，经过高温和酸催化反应合成右旋糖酐亚砷酸酯。本发明优点:反应原料来源广泛，操作工艺简单易行，设备要求低，可控性强，易实现产业化，保留右旋糖酐原结构大量羟基，保留了具有良好的生物相容性和水溶性及药物释放性。该药物对淋巴肿瘤、结肠肿瘤和肝肿瘤细胞具有较强的抑制作用,表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点,降低毒副作用，具有广泛应用价值。

技术领域

本发明涉及医药，具体涉及一种抑制肿瘤细胞增殖的药物。

背景技术

肿瘤指机体在各类致瘤因素作用下，局部组织细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，使得克隆性异常增生而形成的新生物。可分为良性肿瘤和恶性肿瘤。恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病，其发病率和死亡率均在明显上升。目前不同类型的恶性肿瘤的研究和治疗已有不同程度的进展，但现阶段治疗效果不佳，预后差，是人类医学领域内尚未攻克的难题。

当前肿瘤治疗主要有手术治疗、放射治疗、化学治疗及基因治疗等，多采用放疗和化疗为主的综合治疗，但效果不尽理想。放疗难以根除转移的肿瘤细胞，化疗无选择性，使得药物在杀伤癌细胞的同时也对正常细胞造成伤害。因此,需要探寻新的行之有效的化疗方案来解决这一问题。

以天然多糖为基础研制和开发新药一直是化学界和医药界重点关注的领域。设计合成糖苷化衍生物优化药物分子的药理活性或作用模式、以糖为靶点的药物研发越来越受到关注。糖类物质对药物进行修饰能够降低先导化合物的毒性并提高其药用活性。右旋糖酐(Dextran)，分子式为(C₆H₁₀O₅)n，其长链上含有大量的羟基，可作为活性基团进行化学反应，得到一系列右旋糖酐衍生物，右旋糖酐衍生物与药物进行共价偶联得到的偶联物具有缓释作用，降低毒副作用，增强药效。信石，其主要成为为三氧化二砷(arsenic trioxide，As₂O₃)，近几十年来三氧化二砷被应用于成功治疗白血病和某些恶性肿瘤，具有可以作为长期化疗的方案的潜力，但其毒副作用在一定程度上限制了在临床的应用，寻找少毒副作用的肿瘤治疗药物，使药物在杀伤癌细胞减少对正常细胞造成伤害是当今热点难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，是针对恶性肿瘤具有快速生长和很强的抗药能力，以及目前世界范围内还没有找到特别有效的药物的现状；基于广西百色市右江区汪甸瑶族乡塘兴村农氏祖传药方和制作方法，经过制作工艺改进、药物有效成分筛选和药效实验，确定右旋糖酐亚砷酸酯具有抑制肿瘤细胞增殖的功效，不同种肿瘤细胞半致死浓度为LC₅₀：100～ 300mg/kg。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

1.一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，该药物的化学名称为右旋糖酐亚砷酸酯。

其分子式为(C₆H₁₀O₅)_n(AsO)_(0.2～1)n。

结构式为

该药物的分子结构具有以下特征：(1)聚合分子主链由多个葡萄糖基骨架连接而成；(2)葡萄糖基多元醇单元之间通过醚键连接，形成聚合葡萄糖基多元醇为基本单元的长链；(3)亚砷酸与长链上的某一个或者多个羟基基团发生酯化反应，形成亚砷酸酯；(4)右旋糖酐亚砷酸酯的分子量分布在7×10³-1.0 ×10⁵g/mol的范围，对应包含8-500个葡萄糖基多元醇单元；(5)右旋糖酐主链结构没有变化；(6)产物红外结构随制备环境变化；(7)该药物对淋巴肿瘤、结肠肿瘤和肝肿瘤细胞具有较强的抑制作用；(8)该药物具有安全性。