[发明专利]一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的制备方法有效
申请号: | 201810706074.5 | 申请日: | 2018-06-28 |
公开(公告)号: | CN108689876B | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | 王冬冬;宗熙;于文渊;吉民;胡海燕;张影 | 申请(专利权)人: | 苏州东南药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C235/52 | 分类号: | C07C235/52;C07C231/12;C07C231/24;C07D265/26 |
代理公司: | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 | 代理人: | 张铂 |
地址: | 215000 江苏省苏州市工业园区*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种药物中间体8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠制备方法,以水杨酰胺为原料与N'N‑羰基二咪唑反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮,该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯,经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸,之后和氢氧化钠反应得到最终产物,即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了基因毒性原料氯甲酸乙酯的使用,反应能耗低,副产物较少,收率高,生产成本大大降低,工艺简洁,易于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 羟基 甲酰胺 辛酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将水杨酰胺和N'N‑羰基二咪唑反应生成2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮;(2)将2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯;(3)将8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯经氢氧化钠水解后用酸调pH得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸;(4)8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸和氢氧化钠反应得到产物8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。
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