[发明专利]阿法替尼异构体杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201810658505.5 | 申请日： | 2018-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN108467387A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 苏州翔远专利代理事务所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 王华 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿法替尼异构体杂质的合成方法，即式(2)的化合物和式(3)的化合物在BOP‑Cl的作用下在有机溶剂中发生反应，其中BOP‑Cl为双(2‑氧代‑3‑恶唑烷基)次磷酰氯，反应完成后，经过后处理，制备液相分离得式(1)化合物的纯品，本法简便易行，一步即可得到顺式异构杂质，经过制备液相分离后得到的式(1)的化合物能够满足实验室的需求。 |
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| 搜索关键词： | 式( 1 ) 式( 2 ) 制备液相分离 异构体杂质 合成 烷基 后处理 有机溶剂 次磷 恶唑 顺式 异构 酰氯 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：式(2)的化合物和式(3)的化合物在BOP‑Cl的作用下在有机溶剂中发生反应生成式(1)的化合物，其中BOP‑Cl为双(2‑氧代‑3‑恶唑烷基)次磷酰氯，反应路线如下所示：![]()
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