[发明专利]阿法替尼异构体杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201810658505.5 | 申请日： | 2018-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN108467387A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 苏州翔远专利代理事务所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 王华 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( 1 ) 式( 2 ) 制备液相分离 异构体杂质 合成 烷基 后处理 有机溶剂 次磷 恶唑 顺式 异构 酰氯 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：式(2)的化合物和式(3)的化合物在BOP-Cl的作用下在有机溶剂中发生反应生成式(1)的化合物，其中BOP-Cl为双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯，反应路线如下所示：
2.如权利要求1所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为二甲基甲酰胺、二甲亚砜或甲基吡咯烷酮。
3.如权利要求1所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物与BOP-Cl在有机溶剂中反应1-2小时，得溶液A，向所述溶液A中加入式(2)的化合物继续反应24-48小时。
4.如权利要求3所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物与BOP-Cl在有机溶剂中反应的温度为40℃-45℃。
5.如权利要求5所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，向溶液A中加入式(2)的化合物继续反应的反应温度为20℃-25℃。
6.如权利要求1所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，式(2)的化合物、式(3)的化合物和BOP-Cl的摩尔比为1:1:2-1:3:6。
7.如权利要求1所述的阿法替尼异构体杂质的合成方法，其特征在于，反应完成后，经过后处理，制备液相分离得式(1)化合物的纯品。
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