[发明专利]局部麻醉药的磷脂-混溶剂-油缓释递药系统组方与制备方法

摘要

本发明涉及一种以磷脂‑混溶剂‑油为载体的局部麻醉药缓释制剂与制备方法，所述缓释制剂，包括：作为活性成分的局部麻醉药，作为缓释递药系统的磷脂‑混溶剂‑油的混合物，以及任选的还可包括抗氧化剂；其中，所述的局部麻醉药选自：布比卡因或者罗哌卡因游离碱之一或者二者的混合物；所述的混溶剂为苯甲酸苄酯与苯甲醇、乙醇之一或者二者的混合物；所述的抗氧化剂为维生素E醋酸酯以及硫辛酸等；在磷脂‑混溶剂‑油的混合物中，磷脂含量不超过50％，苯甲酸苄酯含量不小于10％，其余为油。

主权项

1.一种以磷脂‑混溶剂‑油为载体的局部麻醉药缓释制剂，包括：作为活性成分的局部麻醉药，作为缓释递药系统的磷脂‑混溶剂‑油的混合物，以及任选的还可包括抗氧化剂；其中，所述的局部麻醉药选自：布比卡因或者罗哌卡因游离碱之一或者二者的混合物；其中，所述的磷脂‑混溶剂‑油的缓释递药系统，包括三部分：其中，所述的磷脂选自天然磷脂、合成磷脂以及氢化磷脂等，如：蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、蛋黄磷脂酰胆碱、多烯磷脂酰胆碱、甘油磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷酯、磷脂酰丝氨酸、二油酰基磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二硬酯酰基磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、蛋黄磷脂酰甘油、鞘磷脂、磷脂酰肌醇中的一种、两种或两种以上混合物；优选蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂一种、两种或两种以上混合物；其中，所述的混溶剂选自：乙醇、苯甲醇、乙酸乙酯、乳酸乙酯之一，二者或者二者以上与苯甲酸苄酯的混合物，较优选包括乙醇与苯甲酸苄酯的混合物，苯甲醇、乙醇与苯甲酸苄酯的混合物；其中，所述的油选自：大豆油、中链油、玉米油、橄榄油、葵花子油、茶油、结构油、油酸乙酯的至少一种、两种或两种以上混合物；其中，所述的抗氧化剂选自：维生素E醋酸酯、半胱氨酸、N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸、丁基羟基茴香醚、二丁羟基甲苯、没食子酸丙酯、叔丁基对苯二酚、硫辛酸、茶多酚、L‑抗坏血酸棕榈酸酯、谷胱甘肽的一种、两种或者两种以上的混合物，较优选维生素E醋酸酯、硫辛酸一种或两种混合物；其中，在磷脂‑混溶剂‑油的混合物中，磷脂含量不超过50％，混溶剂中的苯甲酸苄酯含量不小于10％，其余为油。