[发明专利]一种制备和纯化依鲁替尼的方法有效
| 申请号： | 201810551855.1 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108623602B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 陈欢生 | 申请（专利权）人： | 厦门医学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;秦彦苏 |
| 地址： | 361000 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备和纯化依鲁替尼的方法，(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺(Ⅱ)与丙烯酰氯在包含有机碱和金属氢氧化物的混合碱作用下缩合，生成依鲁替尼(Ⅰ)。本发明的合成方法后处理操作简单、不会产生大量絮状物、产物纯度高、收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纯化 依鲁替尼 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备和纯化依鲁替尼的方法，具体步骤为：在混合碱以及适当溶剂存在下，(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺(Ⅱ)与丙烯酰氯缩合生成依鲁替尼(Ⅰ)，其中混合碱包含以下两种组分，第一组分为有机碱，第二组分为金属氢氧化物，![]()
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