[发明专利]一种制备和纯化依鲁替尼的方法有效
| 申请号： | 201810551855.1 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108623602B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 陈欢生 | 申请（专利权）人： | 厦门医学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;秦彦苏 |
| 地址： | 361000 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纯化 依鲁替尼 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备和纯化依鲁替尼的方法，具体步骤为：
在混合碱以及适当溶剂存在下，(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(Ⅱ)与丙烯酰氯缩合生成依鲁替尼(Ⅰ)，其中混合碱包含以下两种组分，第一组分为有机碱，第二组分为金属氢氧化物，所用的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙腈、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺，
2.根据权利要求1所述的制备依鲁替尼的方法，其特征在于制备化合物(Ⅰ)所用的混合碱的第一组分有机碱选自二异丙基乙基胺、三乙胺、DBU、DABCO、吡啶、N-甲基吗啉；所用的有机碱的用量为化合物(Ⅱ)的1.0～2.0当量。
3.根据权利要求1所述的制备依鲁替尼的方法，其特征在于制备化合物(Ⅰ)所用的混合碱的第二组分金属氢氧化物选自氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾；所用的金属氢氧化物的用量为化合物(Ⅱ)的0.1～0.2当量。
4.根据权利要求1所述的制备依鲁替尼的方法，其特征在于制备化合物(Ⅰ)的反应温度为-15～40℃。
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