[发明专利]瑞香狼毒总二萜的制备方法及其在制药中的用途在审
| 申请号： | 201810531901.1 | 申请日： | 2018-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN110540506A | 公开（公告）日： | 2019-12-06 |
| 发明（设计）人： | 陈道峰;赵化顶;卢燕;李国雄 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C69/78 | 分类号： | C07C69/78;C07C67/58;C07C67/56;C07D493/22;C07D493/18;A61P31/18 |
| 代理公司： | 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 吴桂琴<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属中药制药领域，涉及一种从瑞香狼毒中富集总二萜成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明采用高速逆流色谱的方法从瑞香科植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中富集总二萜类成分，并对所得的各组分进行了主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示，随着瑞香烷型总二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中瑞香烷型总二萜含量大于29％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值可达到0.0034μg/mL，选择指数(SI)大于5800，高效低毒，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香狼毒中快速富集总二萜的方法，方法简单，工艺合理，回收率高，弥补了现有技术中存在的固态支持物或载体的不可逆吸附、损耗等缺点，且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。 | ||
| 搜索关键词： | 总二萜 富集 抗HIV活性 瑞香狼毒 抗艾滋病毒药物 制备 活性成分含量测定 高速逆流色谱 不可逆吸附 瑞香科植物 高效低毒 上升趋势 阳性对照 中药制药 支持物 回收率 测试 | ||
【主权项】：
1.一种瑞香狼毒总二萜的制备方法，其特征在于，其包括步骤：/n(1)将瑞香狼毒药材与有机溶剂按适当比例混合，提取数次，合并提取液，浓缩回收溶剂并蒸干，得浸膏；/n(2)将步骤(1)中所得的浸膏以水混悬后，用有机溶剂萃取数次，合并萃取液，回收溶剂，得萃取物；/n(3)将石油醚或正己烷：乙酸乙酯：甲醇：水按1～3：1：1～3：0.4～2(v/v)比例混合，以混合溶剂上相为固定相、下相为流动相，对步骤(2)中所得萃取物采用高速逆流色谱分离，收集含有二萜类成分的流分，得到总二萜粗提物；/n(4)对步骤(3)中所得的总二萜粗提物继续采用高速逆流色谱分离，以石油醚或正己烷：乙酸乙酯：甲醇：水1～2：1：1～1.6：1～1.4(v/v)，或以石油醚或正己烷：乙腈：水为2：0.5～1.3：0.7～1.5(v/v)的混合溶剂体系进行分离，上相为固定相、下相为流动相，收集合并含有二萜成分的流分，得到总二萜。/n
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