[发明专利]瑞香狼毒总二萜的制备方法及其在制药中的用途在审

专利信息
申请号: 201810531901.1 申请日: 2018-05-29
公开(公告)号: CN110540506A 公开(公告)日: 2019-12-06
发明(设计)人: 陈道峰;赵化顶;卢燕;李国雄 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C69/78 分类号: C07C69/78;C07C67/58;C07C67/56;C07D493/22;C07D493/18;A61P31/18
代理公司: 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 吴桂琴<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 总二萜 富集 抗HIV活性 瑞香狼毒 抗艾滋病毒药物 制备 活性成分含量测定 高速逆流色谱 不可逆吸附 瑞香科植物 高效低毒 上升趋势 阳性对照 中药制药 支持物 回收率 测试
【说明书】:

发明属中药制药领域,涉及一种从瑞香狼毒中富集总二萜成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。本发明采用高速逆流色谱的方法从瑞香科植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中富集总二萜类成分,并对所得的各组分进行了主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试,结果显示,随着瑞香烷型总二萜成分含量的增加,抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中瑞香烷型总二萜含量大于29%时,即显示极强的抗HIV活性,EC50值可达到0.0034μg/mL,选择指数(SI)大于5800,高效低毒,与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香狼毒中快速富集总二萜的方法,方法简单,工艺合理,回收率高,弥补了现有技术中存在的固态支持物或载体的不可逆吸附、损耗等缺点,且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。

技术领域

本发明属中药制药领域,涉及瑞香狼毒总二萜的制备方法及其在制药中的用途,具体涉及一种从瑞香狼毒中富集总二萜类成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。

背景技术

瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)为瑞香科(Thymelaeaceae)狼毒属(Stelleralinn)多年生草本植物,俗称断肠草、馒头花、山萝卜等,其药用部位为根,广泛分布于我国北方及西南地区,其性平,味苦辛,有毒,有逐水祛痰、破积杀虫之功效。现代药理学研究表明瑞香狼毒具有抗肿瘤、抗艾滋病毒、杀虫、抗菌等功效,尤其其中的抗艾滋病毒作用,受到国内外学者的高度关注。研究表明瑞香狼毒中的二萜类成分具有极强的抗艾滋病毒活性,但其含量低,而化学合成途径又因其结构复杂难以实现。因此,若能建立一种快速从瑞香狼毒中富集二萜类化合物的方法,将对研制高效低毒的抗艾滋病毒药物具有重要的现实意义。现有技术(陈道峰等,瑞香狼毒总二萜的制备方法及其在制药中的用途,申请号:201510489802.8,公开号:106432263A)采用溶剂提取、萃取,经减压柱色谱、凝胶柱色谱的方法得到总二萜,经实践显示存在损失大、得率低,且操作复杂、耗时长等缺陷。高速逆流色谱是一种无需固定相作为载体的快速富集色谱技术,已被证实其具回收率高,效率高,尤其适用于含量较低的成分,且能减少有机溶剂的使用量,目前已被广泛应用于天然产物的富集分离。

基于现有技术的现状,本申请的发明人拟提供一种从瑞香狼毒中快速富集总二萜类成分的高速逆流色谱方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。

发明内容

本发明的目的是基于现有技术的现状,提供瑞香狼毒总二萜的制备方法及其在制药中的用途,具体涉及从瑞香科植物瑞香狼毒中富集总二萜成分的方法及其在制备抗艾滋病毒药物中的用途。

本发明为实现上述目的采用的技术方案是:

一种从瑞香狼毒中制备抗艾滋病毒的瑞香烷型总二萜的方法,包括以下步骤:

(1)将瑞香狼毒药材与有机溶剂按适当比例混合,提取数次,合并提取液,浓缩回收溶剂并蒸干,得浸膏;

所述的有机溶剂选自甲醇、或乙醇、或乙腈、或丙酮;所述的提取方法选自加热回流提取、或闪式提取、或超声提取、或渗漉提取;

(2)将步骤(1)中所得的浸膏以水混悬后,用有机溶剂萃取数次,合并萃取液,浓缩回收溶剂并蒸干,得萃取物;所述的有机溶剂选自石油醚、或环已烷、或正已烷、或乙酸乙酯;

(3)步骤(2)中所得萃取物通过高速逆流色谱富集,以正己烷(石油醚):乙酸乙酯:甲醇:水(1~3:1:1~3:0.4~2;v/v)的混合液为溶剂体系,充分混合后静置分层,上相为固定相,下相为流动相,将固定相充满高速逆流色谱的色谱柱,设定在600~1000r/min转速和水浴温度为15~30℃的条件下,以1~3mL/min的流速注入流动相,至两相溶剂在柱中达到平衡状态,进样,采用梯度洗脱的方式进行洗脱,根据流出液的高效液相色谱或质谱确定含有瑞香烷型二萜类的色谱峰,并收集合并所对应的流出液,浓缩,得到粗的总二萜A和B;

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